酪氨酸激酶分为受体型和非受体型,其功能是催化ATP的磷酸基转移到下游蛋白酪氨酸残基上,使其发生磷酸化。酪氨酸激酶在细胞信号转导通路中占据十分重要地位,调节细胞生长、分化、死亡等系列事件。
原癌基因和癌基因产物都是酪氨酸激酶,它们的异常表达通常导致细胞增殖调节发生紊乱,致使肿瘤发生。超过20个不同家族的的受体型酪氨酸激酶被作为靶标进行肿瘤药物筛选,包括表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等。以下是TargetMol 推荐的,抑制剂,供大家研究参考
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